阿布昔替尼的注意事项

阿布昔替尼‌(Abrocitinib‌)‌用药前阅读说明书。勿咀嚼药片，固定时间服药。用药期间及停药1天内勿哺乳。

阿布昔替尼‌(Abrocitinib‌)‌禁忌症

治疗前3个月内使用抗血小板药物（低剂量阿司匹林≤81mg/日除外）。

阿布昔替尼‌(Abrocitinib‌)‌的风险

1、核心风险（黑框警告）

（1）、严重感染：警惕细菌/真菌/病毒/机会性感染。避免用于活动性感染者。

（2）、死亡率：RA患者中其他JAK抑制剂死亡率高于TNF阻滞剂（本品不用于RA）。

（3）、恶性肿瘤：包括淋巴瘤、肺癌、非黑色素瘤皮肤癌（NMSC）。吸烟者风险更高。

（4）、MACE：心梗、卒中、心血管死亡风险升高。吸烟或有心血管风险者谨慎使用。

（5）、血栓形成：深静脉血栓（DVT）和肺栓塞（PE）风险。高风险患者避免使用。

2、其他重要风险

（1）、血液学异常：可能发生血小板减少、淋巴细胞减少（需按前述方案调整剂量）。

（2）、血脂升高：呈剂量依赖性，需监测管理。

（3）、免疫接种：避免使用活疫苗（治疗前、中、后）。

（4）、视网膜脱离：临床试验中报告3例。

（5）、肌酸磷酸激酶（CPK）升高：多为暂时性，无横纹肌溶解报告。

（6）、生育能力：动物研究显示可能损害女性生育力（可逆）。

（7）、药物相互作用：重点关注CYP2C19/CYP2C9抑制剂/诱导剂及P-gp底物（如地高辛）。

阿布昔替尼‌(Abrocitinib‌)‌不良反应

1、100mg组常见（≥1%）：鼻咽炎、恶心、头痛、单纯疱疹、CPK升高、头晕、尿路感染、疲劳、痤疮、呕吐、脓疱疮、口咽痛、流感、胃肠炎、接触性皮炎。

2、200mg组常见（≥1%）：恶心、头痛、单纯疱疹、CPK升高、头晕、尿路感染、痤疮、呕吐、胃肠炎、上腹痛、腹部不适、带状疱疹、血小板减少。

阿布昔替尼‌(Abrocitinib‌)‌药物相互作用要点

1、代谢途径

主要经CYP2C19和CYP2C9代谢。

2、强效CYP2C19抑制剂

显著增加阿布昔替尼及其活性代谢物暴露（需减量至50mg）。

3、中强效CYP2C19+CYP2C9双重抑制剂

避免联用（如氟康唑、氟伏沙明）。

4、强效CYP诱导剂

显著降低药物暴露，避免联用（如利福平）。

5、P-gp底物

可能增加其血药浓度（如地高辛需监测）。

6、抗血小板药

增加出血风险（前3个月禁用，低剂量阿司匹林除外）。

阿布昔替尼‌(Abrocitinib‌)‌药代动力学

1、吸收

口服1小时达峰，48小时达稳态，绝对生物利用度约60%。食物无显著影响。

2、分布

血浆蛋白结合率（阿布昔替尼64%，代谢物M137%，M229%）。

3、代谢

主要经CYP2C19(53%)和CYP2C9(30%)代谢。

4、消除

主要经肾排泄，母药半衰期3-5小时。

5、特殊人群

（1）、肾损：中重度者暴露量显著增加（需减量）。

（2）、肝损：轻中度影响小，重度未研究。

（3）、CYP2C19弱代谢者：暴露量增加2.3倍（需减量）。

阿布昔替尼‌(Abrocitinib‌)‌的贮藏

原包装保存于20°C-25°C（允许15-30°C短时存放）。

温馨提示

1、阿布昔替尼‌(Abrocitinib‌)‌用药前阅读说明书。

2、勿咀嚼药片，固定时间服药。用药期间及停药1天内勿哺乳。

3、告知医生所有合用药物（包括非处方药/草药）。定期血液检查，接种疫苗前告知医生用药史。

4、报告感染症状（发热、咳嗽、伤口不愈等）。警惕带状疱疹、皮肤癌（注意防晒）、心血管症状（胸痛、呼吸困难、肢体无力）、血栓症状（腿肿痛、胸痛）。